先入人体药代动力学和janagliflozin,选择性SGLT2抑制剂,药效学使用异速生长缩放,dedrick和PK / PD建模方法的平移预测

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Janagliflozin是一种口服的选择性SGLT2抑制剂。预测人类药代动力学/药效学(PK / PD)的janagliflozin特性。至 …

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先入人体药代动力学和janagliflozin,选择性SGLT2抑制剂,药效学使用异速生长缩放,dedrick和PK / PD建模方法的平移预测

摘要

目标

Janagliflozin是口服选择性SGLT2抑制剂。预测人类药代动力学/药效学(PK / PD)的janagliflozin特性。以设计最佳起始剂量和有效剂量janagliflozin先入人类(FIH)研究。

的方法

动物PK /从临床前体内获得janagliflozin的PD性质[ 123]和在体外研究。药理学上同一类SGLT2抑制剂的有效水平是通过的达格列净,恩格列净和卡格列净临床前和临床功效数据评估。人PK参数和janagliflozin的轮廓是由不同的方法,如异速生长比例(AS),dedrick和PK / PD建模分析预测。机械PK / PD模型是DEVEloped描述janagliflozin介导的对尿葡萄糖排泄(UGE)的影响。人IC 50通过校正间差异来自大鼠模型估计IC50缩放在体外 IC 50和大鼠和人血浆赋。 janagliflozin的定量PK / PD预测经由健康受试者的观察到的PK / PD谱评估。 janagliflozin的预测的PK / PD特性FIH剂量设计施加。最佳起始剂量通过考虑janagliflozin的临床前PD和毒性数据显示。有效剂量通过考虑的同一类药物药理学上有效水平建议。

结果

PK /在临床前物种的janagliflozin PD特性进行了总结。药理学上有效水平SGLT2抑制剂是限定d为25〜30%ΔUGE(

Δ UGE = - - ( PG * GFR ) 内 24 H )基于三个同一类药物的功效数据。人类预测CL,Vss的和F分别为1.04升/小时,77.5 L和0.80。推定的AUC和10 janagliflozin和50mg的Cmax分别为内0.47〜2.08倍的观察值的。预测的人类UGE0-24小时并UGE0-144 h的10和50mg剂量范围内都是0.66〜1.41倍的观察值的。最佳起始剂量和药理学活性剂量(PAD)被建议作为10毫克和50毫克。剂量范围为FIH研究设计为10-450毫克。

结论

该第一UDY预测janagliflozin的人PK / PD特性基于临床前数据,并提供最佳剂量设计为基于对同一类药物药理学上有效水平janagliflozin FIH研究。

图形抽象

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先入人体药代动力学和janagliflozin,选择性SGLT2抑制剂,药效学使用异速生长缩放,dedrick和PK / PD建模方法的平移预测

关键词

JanagliflozinPharmacokinetics / pharmacodynamicsTranslational predictionFirst合humanView全文

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