设计,合成和环己烷轴承的生物活性的C-葡萄糖苷衍生物作为SGLT2抑制剂

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七环己烷轴承C-葡萄糖苷衍生物(7,9,12,13和17-19)设计并作为来自有效的SG开始SGLT2抑制剂合成…

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设计,合成和环己烷轴承的生物活性的C-葡萄糖苷衍生物作为SGLT2抑制剂

摘要

七环己烷轴承 C 葡萄糖苷衍生物( 7 9 12 13 17-19 ),设计并作为来自有效的SGLT2抑制剂开始我们在发现SGLT2抑制剂合成早期的工作,(1 S ) - 1-脱氧-1- [4-甲氧基-3 - (反式 - n的 -propylcyclohexyl)甲基苯基] -d葡萄糖( 1 )。的在体外体内的生物活性通过hSGLT2 / hSGLT1抑制和尿糖排泄(UGE)分别进行评价。中合成的化合物 12 1 将6-脱氧衍生物是最具有活性和选择性SGLT2抑制剂(IC 50 = 1.4 nmol / L的对hSGLT2;选择性= 1576)。化合物 12 是一种有效的SGLT2抑制剂,其可以诱导多尿葡萄糖比 1 和达格列净在UGE。]图形摘要]]被设计

[123 [123 [123七个新SGLT2抑制剂和合成基于一种有效的SGLT2抑制剂

1

先前发现的。

在体外体内评估表明,6-脱氧衍生物 12 是最有效的SGLT2抑制剂和可诱导多尿葡萄糖在UGE比母体化合物[123 ] 1 和甚至达格列净 下载:下载全尺寸图像

关键词

设计,合成和环己烷轴承的生物活性的C-葡萄糖苷衍生物作为SGLT2抑制剂 C

-GlucosideSGLT2 inhibitorUrinary葡萄糖excretionCyclohexane-bearingView全文

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