利福平对Ertugliflozin的健康受试者的药代动力学的影响

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Ertugliflozin是一种选择性的钠葡萄糖共转运体2抑制剂,其用于2型糖尿病的治疗中被开发。主要enzym …

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利福平对Ertugliflozin的健康受试者的药代动力学的影响

摘要

目的

Ertugliflozin正在为治疗2型开发了选择性的钠葡萄糖共转运体2抑制剂2型糖尿病。参与ertugliflozin代谢的主要酶是尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A9,与来自UGT2B7次要贡献和细胞色素P450(CYP)3A4同工酶,3A5和2C8。利福平诱导UGT1A9,UGT2B7,CYP3A4,和CYP3A5。由于这些酶的并发感应可能影响ertugliflozin曝光,此研究评估多次剂量在单剂量ertugliflozin的药代动力学性质利福平的效果。

的方法

被纳入

12名健康成年受试者在该开放标签,2期,固定序列的研究d接收在第1天在周期2 ertugliflozin 15毫克在周期1的第1天,每日一次,然后利福平600mg至10在周期2的第8天,15 ertugliflozin毫克利福平600毫克共同施用。给药在周期1的第1天及周期2的第8天之后72小时收集并使用经验证的HPLC-MS / MS方法分析血浆样品用于ertugliflozin药代动力学分析。药物动力学参数使用浓度 - 时间数据的非房室分析来计算。自然对数转换的AUC 0-∞和ertugliflozin的Cmax分别为使用具有治疗作为固定效应和受试者作为随机效应的混合效应模型进行分析。

发现

ertugliflozin 15毫克的给药后单独或与利福平,Tmax为1小时。平均T½为120.3小时单独ertugliflozin与稳态利福平9.2小时。对于AUC0-∞和C max的几何平均比率为61.2%(90%CI,57.2%-65.4%)和84.6%(90%CI,74.2%-96.5%),分别。当单独使用或与利福平施用Ertugliflozin耐受性良好。

影响

合用利福平ertugliflozin的分别下降ertugliflozin AUC0-∞和C max由39%和15%。使用ertugliflozin剂量 - 反应模型的减少的曝光的效果进行评价。该模型预测,有5毫克ertugliflozin剂量与利福平联合给药有望保持临床上有意义的血糖功效后。因此,当ertugliflozin与UGT和CYP诱导剂,例如共施用建议ertugliflozin的无剂量调整利福平

关键词

coadministrationertugliflozinpharmacokineticsrifampin⁎

当前隶属关系:Athenex,克兰福德,新泽西

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