发展和荧光葡萄糖摄取测定用于应用高通量非糖苷SGLT2抑制剂的筛选

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钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂是当前感兴趣作为用于2型糖尿病治疗的。已经作出努力,以DIS …

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发展和荧光葡萄糖摄取测定用于应用高通量非糖苷SGLT2抑制剂的筛选

摘要

钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂是当前感兴趣作为治疗2型糖尿病的。已作出努力,以发现具有良好的SGLT2抑制活性的根皮苷相关甙。为了提高结构的多样性,更好地理解对血糖控制非糖苷SGLT2抑制剂的作用,我们发起了一项研究计划,从高通量筛选识别非苷命中。这里,我们报告了一种新的基础上,在Cu荧光基于探针的葡萄糖摄取系统的发展(I)催化的[3 + 2]环加成。更安全的方法和更便宜的物质制成的开发我们的测定法用于大规模初筛第一优先级相比于公知的[14 C] - 标记的α-甲基1- d-D-吡喃葡萄糖苷([14 C] -AMG)放射性测定。这种努力的苯并咪唑,非糖苷SGLT2命中与由0.62μM的EC 50值的识别高潮高通量的41000种化合物筛选。

图形抽象

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关键词

钠依赖性葡萄糖共transporterType糖尿病mellitusNon-glycosideHigh通量screeningClick chemistry1

S.-H. Wu和C.-H姚明同样促成了这一工作

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