表征和钠 – 葡萄糖协同转运蛋白的比较2抑制剂第2部分:在2型糖尿病小鼠抗糖尿病效果

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以前我们调查的药代动力学,药效学,和所有六个钠 – 葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)2抑制的药理特性…

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表征和钠 - 葡萄糖协同转运蛋白的比较2抑制剂第2部分:在2型糖尿病小鼠抗糖尿病效果

摘要

之前,我们研究了所有六个钠 - 葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)的药代动力学,药效学,和药理学性质2抑制剂市场在日本上市使用正常和糖尿病小鼠。我们分类的SGLT2抑制剂相对于作用持续时间为任一长效(ipragliflozin和达格列净)或中效(tofogliflozin,卡格列净,恩格列净,和luseogliflozin)。在本研究中,在2型糖尿病小鼠中这些SGLT2抑制剂的重复给药的抗糖尿病作用进行了研究。当重复施用4周,所有SGLT2抑制剂显著表现出的抗高血糖,antihyperinsulinemic和胰腺保护作用,以及胰岛素抗性-IM证明作用。当生产所有药物高血糖可比减少剂量相比,ipragliflozin和达格列净的抗糖尿病作用较其他四种药更有效,但6种药物中,这些差异无统计学显著。此外,口服葡萄糖耐受性测试后重复施用证明葡萄糖耐量改善显著仅与ipragliflozin和达格列净,这意味着改进的胰岛素抵抗和分泌进行。总之,这些发现表明,尽管所有的SGLT2抑制剂发挥在2型糖尿病小鼠的抗糖尿病作用,这些药理作用可能与长效药物,能够在整个d提供了有利的血糖控制稍占优势AY

关键词

SGLT2 inhibitorHyperglycemiaHyperinsulinemiaUrinary葡萄糖excretionDiabetes

根据日本药理学会的负责审稿

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