合成和6-羟基C-芳基葡萄糖苷衍生物是新颖的钠葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂的生物学评价

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摘要

钠葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)被认为是作为用于近年来治疗2型糖尿病的重要目标。这个 …

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合成和6-羟基C-芳基葡萄糖苷衍生物是新颖的钠葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂的生物学评价

摘要

的钠葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)被认为是2型糖尿病的治疗的重要目标糖尿病在最近几年。本报告描述了一系列新颖的SGLT2抑制剂的设计和合成(图11A - 图17A ),以及它们的水合物二氢呋喃衍生物(图11B - 17B ),这是由Mitsunobu反应制备。他们的SGLT2抑制活性也进行了评价,并且图16A 图17A 被认为是最有效的化合物分别为0.63的IC 50个值和0.81纳米。然而,所有的脱水衍生物以0.5μM的浓度,失去了SGLT2抑制活性,具有抑制百分比不超过66.5%,其因的威力在C-2葡萄糖的结构倒置。总之,本研究中提高的SGLT2抑制剂的SAR,理解和提供了可用于设计新的分子的更多信息

图形抽象

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关键词

SGLT2 inhibitorDerivativesDiabetesType和2型糖尿病 C - 芳基glucosidesd

XZ和学士学位同样促成了这一工作

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