合成和钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂的N-葡糖吲哚衍生物的生物学评价

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钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制已被证实通过胰岛素分泌INDEP有效地控制高血糖…

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合成和钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂的N-葡糖吲哚衍生物的生物学评价

亮点

一系列 N -glucosyl吲哚衍生物在C6轴承修改的葡萄糖的位上设计并合成。

所有合成的衍生物在体外测试其潜在的抑制hSGLT2的活性。

含有乙酰肼- N [123 ]吲哚-glucosyl 图9d 被发现是最活跃的化合物。

选择性,药物代谢动力学,和糖尿的潜力

图9d 也进行了研究。

摘要

钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制已被证实通过胰岛素分泌依赖性途径有效地控制高血糖症。行动的独特模式,消除了低血糖和MA的风险KES SGLT2抑制剂的2型糖尿病的治疗的有吸引力的选择。在我们以前的研究对SGLT2抑制剂轴承不同的糖部分的延续,16新

N -glucosyl吲哚衍生物进行了设计,合成并评价了它们对hSGLT2的抑制活性。这些16的,含乙酰肼- N 吲哚-glucosyl 图9d 被发现是最有效的SGLT2抑制剂,并在50引起大鼠尿葡萄糖排泄一个显著高程毫克/千克。,相对于车辆控制

图形抽象

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