准备,药剂学性质和Lesinurad共晶和溶剂化物的稳定性

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Lesinurad是BCS第2类,溶解度低的药物,用于痛风谁没有达到目标尿酸血症患者的高血糖表示…

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准备,药剂学性质和Lesinurad共晶和溶剂化物的稳定性

摘要

Lesinurad是一个BCS类2,低溶解度的药物,用于与痛风患者的高血糖表示没有取得谁目标血清尿酸水平与单独黄嘌呤氧化酶抑制剂。共结晶和溶剂化物形成与药学上可接受助形成物和溶剂是,提高的BCS类2周的药物溶解性的最佳方法之一。 Lesinurad DMSO(二甲亚砜)溶剂化物(1:1摩尔比),脲和4-羟基苯甲酸共晶(1:1摩尔比)制得并放大至100G以及使用PXRD表征,FTIR,DSC,TGA,固体状态13 C NMR和H1 NMR。独特的PXRD图,红移在酸羰基在DMSO溶剂中,尿素共晶体和对羟基苯甲酸共晶的Lesinurad的拉伸重新溶剂化物和共晶形成的证据。尿素共晶体是使用13C固态NMR进一步表征。从168.98δPPM酸羰基碳的去屏蔽到173.12和脲的羰基碳的屏蔽从169到δPPM指示164.56和lesinurad尿素之间的共晶的形成。 DMSO溶剂化物已经显示出固有溶出率测量(IDR)在市售的形式-II和尿素共晶体1.26倍的增加。 DMSO溶剂化物,尿素和4-羟基苯甲酸lesinurad的酸共结晶是在40℃和75%RH稳定六个月

关键词

CO-crystalSOLVATEIDRsolubilitystability
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