抗糖尿病药物对核受体PXR平台的综合评价

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孕&异生受体(PXR),核受体的超家族成员中的一个,用作药物代谢和disposit的“主调节器” …

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抗糖尿病药物对核受体PXR平台的综合评价

亮点

基于PXR-核受体测定法可以用于小分子的评价

进行上PXR水平研究的10抗糖尿病药物的调节作用。

罗格列酮和吡格列酮表现出DMD机械的PXR介导的激活。

资源和时间上的损失在显影可以通过本协议能够防止药物。

摘要

孕烷与异生受体(PXR),超家族核受体的成员之一,充当“主调节器”的药物代谢和处置机械(DMD)。 PXR的激活使解毒和消除有毒外源物/ endobiotics,并保卫我们的身体免受化学侵害。相反,PXR激活也impos上课的药物相互作用(器DDI)一个严重的问题。这样的DDI既可以降低功效或导致在毒性水平的共同施用药物的积累。因此,最好是在药物开发过程中的小药物分子之前,他们的临床试验筛选的PXR平台和防止后期的失败。鉴于此,我们选择了一组抗糖尿病药物分子的检查,如果小分子调节剂的成功和潜在的故障可以预先评估和PXR平台明智相关。为此,我们已经检查了选择的抗糖尿病药物的PXR激活潜力。继这些抗糖尿病药物筛选,我们与罗格列酮和吡格列酮(thiazolidinedi进一步阐述研究的,烷二酮类),它们是口服抗糖尿病制剂和分别由于其与心脏毒性和膀胱癌的关联已经在争议。我们的研究揭示了一些选定的抗糖尿病药物的具有PXR活化电势,这意味着这些可上调CYP3A4,UGT1A1,MDR1的表达,从而可以预测到造成不希望的后果。

关键字[ 123]抗糖尿病drugsDrug screeningPromoter-reporterSmall moleculesStable细胞lineView全文

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