哒嗪的合成和噻唑类似物作为SGLT2抑制剂

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摘要

随着我们的SGLT2计划生物方面,新颖的哒嗪基和噻唑基类似物的改善的预期设计,有效地…

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哒嗪的合成和噻唑类似物作为SGLT2抑制剂

摘要

随着在我们的SGLT2程序生物方面,新颖的哒嗪基和噻唑基的类似物的改进的预期设计并有效地合成。在d-D-吡喃葡萄糖的异头碳的哒嗪环的安装在立体选择性的方式进行。在另一方面,一系列噻唑类似物的通过perbenzyl葡糖酸内酯 9 和2- lithiothiazole之间的偶合反应也合成。由此制备的化合物的生物活性通过在体外SGLT2抑制测定法来评估。考虑测定结果,该新颖benzylpyridazinyl和benzylthiazolyl类似物,在本文中所公开的,可以是一个快速参考用于pH有用潜在的SGLT2抑制剂armacotherapy。

图形抽象

哒嗪和噻唑的类似物的合成和随后针对 H SGLT2测试。一对夫妇的化合物表现出对 H SGLT2

哒嗪的合成和噻唑类似物作为SGLT2抑制剂下载中等抑制活性:下载全尺寸图像

关键词

PyridazineThiazoleSGLT2DapagliflozinGlucopyranose†

这些作者同样对这项工作作出了贡献

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