单的药代动力学和药效学性质和达格列的多剂量,SGLT2的选择性抑制剂,在中国健康受试者

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摘要

达格列净,选择性,口服活性的,肾钠葡萄糖共转运体2(SGLT2)2抑制剂,正在研究作为治疗2型d …的

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单的药代动力学和药效学性质和达格列的多剂量,SGLT2的选择性抑制剂,在中国健康受试者

摘要

背景

达帕格列净,选择性,口服活性的,肾钠葡萄糖共转运体2(SGLT2) 2抑制剂,正在研究作为治疗2型糖尿病(T2DM)的。达格列净通过抑制肾葡萄糖再吸收和降低高血糖的剂量依赖性增加尿葡萄糖排泄的,独立的胰岛素分泌或作用的。

目标

这些研究评估了单剂量和多剂量的药代动力学和药物代谢的达格列净及其主要非活性代谢物,达格列净3-O-葡糖苷酸(D3OG),在居住在中国健康受试者的动态性能。

的方法

在图2相同地构造,开放标记,单剂量和多剂量研究(n = 14,用于两个研究),健康ÿ中国受试者施用口服达格列净5或10毫克。在两个研究中,受试者接受随后6第1天(单剂量给药期间)的单剂量每日一次的剂量对5天〜10(多剂量给药期间)。药代动力学参数(血浆和尿达格列净和D3OG),药效学响应(尿糖排泄),和耐受性进行了评估。

结果

十四受试者完成了达格列净5-毫克研究,和13完成了达格列净10毫克研究。基线特征在这两个研究是平衡的:9与10人;平均年龄27.1与28.9年;平均体重,62.8对比62.2千克;和平均体重指数,23.0对比22.2公斤/,分别平方米在达格列净5年和10毫克的研究。在这两种剂量,达格列净被迅速吸收(T最大,≤1.5h)中,累积(多次给药后第1天第10天定义为AUCτ的几何平均比率AUCτ)是最小的(<1.13 fold), and elimination half-life was 10 to 12 h. D3OG showed a slightly longer median Tmax (≤2 h) but a similar plasma concentration–time profile and half-life compared with 达格列净. The majority of D3OG (up to 69.7% of the 达格列净 dose) was excreted in urine, while ≤1.9% of 达格列净 was excreted unchanged in urine. Over a 24-hour period and at steady state (day 10), urinary glucose excretion values were 28.1 and 41.1 g with 达格列净 5 and 10 mg, respectively. Dapagliflozin was generally well tolerated; one 达格列净 10 mg–treated subject discontinued the study because of a serious adverse event (bronchitis) considered by the investigator as unrelated to 达格列净 dosing.

结论

药代动力学和药效特征以下单和多被从先前的研究预测-dose达格列净5和10mg口服在中国健康受试者施用和类似于在非中国健康受试者中观察到的发现。达帕格列净给药耐受性良好。在临床推荐达格列净的剂量10毫克,每天一次预计将在中国种族的患者适当;从中国T2DM患者正在等待的疗效和耐受性的研究结果

关键词

中国达格列净pharmacodynamicspharmacokineticsSGLT2type糖尿病mellitusView全文
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