合成及SGLT2抑制剂的生物学评价:宝石difluoromethylenated达格列类似物

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摘要

达格列是目前国内最先进的SGLT2抑制剂,已在III期临床试验已被用于治疗糖尿病。在这里,我们…说明

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合成及SGLT2抑制剂的生物学评价:宝石difluoromethylenated达格列类似物

摘要

达格列是目前最先进的SGLT2抑制剂,其已在III期临床试验中用于治疗糖尿病。这里,我们描述达帕格列净的设计和合成的类似物与宝石 -difluoromethylene团改性。在对人SGLT2体外抑制活性的生物评价的结果表明,部分在C-4与CF2类似物的是更好的SGLT2抑制剂与达帕格列净相比较。

图形抽象

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DapagliflozinSGLT2 inhibitorDifluoromethyleneDiabetesView全文

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