开放标签,平行组,单剂量研究:肝损伤在达格列的药代动力学和安全性的影响

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摘要

达格列净,肾钠葡萄糖共转运蛋白2的选择性抑制剂,正在开发用于2型糖尿病的治疗。 DAP …

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开放标签,平行组,单剂量研究:肝损伤在达格列的药代动力学和安全性的影响

摘要

背景

达帕格列净,肾钠葡萄糖共转运蛋白2的选择性抑制剂,是下发展2型糖尿病的治疗。达格列净消除主要是通过葡萄糖醛酸化到非活性代谢物,达格列净3-O-葡萄糖醛酸苷。药代动力学研究,建议在使用,如果肝脏代谢占吸收药物的主要部分受损的肝功能受试者。

目的

我们研究的目的是比较的达格药代动力学列净患者轻度,中度,或重度肝损伤(HI)与健康受试者。

的方法

这是在男性或女性患者患有轻度的开放标签,平行组研究,中度或SE维尔HI并在6名健康对照受试者(根据Child-Pugh分级每组6只)。对照受试者匹配合并HI组年龄(±10岁),体重(±20%),性别,吸烟状况,与正常病史,体格检查,心电图,或实验室测定没有偏差。所有参与者接收的达格列的单个10毫克的口服剂量净,和药代动力学达格列净和达格列净3-O-葡萄糖醛酸苷进行了表征。达格列净耐受性也进行了评估在整个研究中。

结果

的人口统计学特征和基线物理测量(体重,身高,身体质量指数)为18名患者中的HI组相似(58 -126公斤; 151.2-190.0厘米,和31.5-37.7千克/米2分别,)和健康者群(65.0-102.6千克;分别166.0-184.0厘米,和23.3-34.3公斤/平方米)。在那些轻度,中度,或重度HI,达格列净平均C max值分别为12%较低和较高12%和40%,比健康受试者,分别。平均数达格列净AUC 0-∞值分别为3%,36%,和67%高于健康受试者相比分别。达格列3-O-葡萄糖醛酸苷的平均C max值分别为4%和更高的58%和14%降低那些轻度,中度,或重度HI与健康受试者相比,分别与平均达格列净3-O-葡萄糖醛酸苷AUC 0- ∞值分别为6%,100%,和30%的较高的健康受试者相比,。这些值是高度依赖于各组的肌酐清除率。所有不良事件为轻度或中度,在组之间没有频率失衡。

结论

与健康受试者,全身暴露相比达格列净与HI受试者用HI的程度相关。单10毫克剂量的达格列净普遍受参与这项研究的耐受性。由于较高的达格列净敞口重症患者HI,受益:风险比应单独评估,因为的长期安全性和有效性达格列净尚未在这一人群专门研究

关键词

达格列净肝impairmentpharmacokineticsSGLT2 inhibitorsspecialpopulations⁎

当前所属机构:霍夫曼拉 - 罗氏公司,纳特利,新泽西

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