鉴定含肟的C-葡糖基的作为钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2的潜在抑制剂2

  • A+
所属分类:价格
摘要

通过抑制依赖依赖性葡萄糖Cotroangerport 2(SGLT2)阻断肾葡萄糖重吸收的药物的高血糖药物的治疗是否…

药道网汇聚全球药品资讯:
鉴定含肟的C-葡糖基的作为钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2的潜在抑制剂2

亮点

甲芳基的小库 C -glycosides,其糖苷配糖基是一个合成6-氨基/ 6-氨基-6-脱氧-β-D-葡萄糖基。

所有合成的衍生物对Hsglt2的抑制活性评价。

研究了效力芳基 C

C

缩甘油SGLT2抑制剂以通过HSGLT1选择性选择性。五种代表性芳基 C

C

C 〜糖苷进行药代动力学分析。•[ 28] 2A 鉴定为潜在的SGLT2抑制剂,具有前景的药代动力学性质和良好的体内性能。

摘要

具有阻止肾葡萄糖重吸收的药物的高血糖血症通过抑制依赖性葡萄糖Cotroansporter 2(SGLT2)是一种新的糖尿病管理方法。在该研究中,设计,合成和评估了二十七个芳基

C C C C C C C C C C C C C C 含有C = N / C-N连接的糖苷C = N / C-N键。它们对人SGLT2(HSGLT2)的抑制活性。进一步研究具有良好HSGLT2抑制的化合物以确定它们对HsGLT1的选择性。其中,选择五个代表性芳基

C

C

缩甘油酯用于药代动力学分析。测定肟

2A 具有最有前景的药代动力学性质,并选择用于体内葡萄糖尿和血浆葡萄糖水平研究中的,发现它表现出对达格氏菌的相当疗效([ 123] 1 )。此外,未发现

2A 鉴定含肟的C-葡糖基的作为钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2的潜在抑制剂2表现出显着的C.yTotoxicity(CC50>50μm)或人醚-A-go-go相关基因(HERG)抑制(10μm的2%抑制)。在一起,这些努力在发现肟

2a

作为潜在的sglt2抑制剂中。

图解摘要

二十七芳基 c

- 合成糖苷,其胶苷是6-氨基-/ 6-氨基-6-脱氧-β-D-葡糖基团的糖苷。生物,药代动力学和疗效研究终止于肟

2a 作为潜在的sglt2抑制剂。 下载:下载高分辨率图像(132kb)下载:下载全尺寸图像[123 ] 关键词 OximeSodium依赖性葡萄糖共transporterAryl C -glycosidesDiabetes管理

所使用的缩写

Ac2OaceticanhydrideAMGα甲基d-glucopyranosideBF3·OET2BORON三氟化醚醚麦克风植物植物牛蛋白醚-A-Go-Go相关的Genenabh3毒性氰基硼酰肼结构 - 活性关系Sprague-DawleysGlT2依赖性葡萄糖共转运蛋白2stzstrozozotocintbscl
tert - - 对 - 丁二硫替二甲基硅烷酸2dmtype 2糖尿病菌菌菌菌霉菌 - 氟葡萄球菌霉素层染色体1
这些作者同等地贡献了这项工作。
查看全文
药道全球直邮药房 - 印度,孟加拉海外直邮网上药房

  • 微信咨询
  • 这是我的微信扫一扫
  • weinxin
  • WhatsApp 沟通
  • 手机扫一扫二维码
  • weinxin

发表评论

:?: :razz: :sad: :evil: :!: :smile: :oops: :grin: :eek: :shock: :???: :cool: :lol: :mad: :twisted: :roll: :wink: :idea: :arrow: :neutral: :cry: :mrgreen: