新型C-芳基葡萄糖苷SGLT2抑制剂作为潜在的抗糖尿病药剂:吡嗪基甲基苯基葡糖苷Congeners

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摘要

设计并合成了含有哒嗪基序的新型C-芳基葡糖苷SGLT2抑制剂以进行生物学评价。在化合物中睾丸……

新型C-芳基葡萄糖苷SGLT2抑制剂作为潜在的抗糖尿病药剂:吡嗪基甲基苯基葡糖苷Congeners

本发明了含有哒嗪基序的葡萄糖苷sglt2抑制剂,用于生物评价和合成。在测试的化合物中,含甲硫氨酸部分 22L 或噻二唑环

22AH

显示该系列中最佳的体外抑制活性(IC50 = 13.4,11.4nm)迄今为止。随后,化合物

22L

在正常SD大鼠中表现出合理的尿葡萄糖排泄和葡糖尿病,从而证明该哒嗪系列具有体外SGLT2抑制和体内疗效,尽管较低。

]图形摘要

新的新型C-芳基葡萄糖苷SGLT2抑制剂作为潜在的抗糖尿病药剂:吡嗪基甲基苯基葡糖苷Congeners C-

C-

芳基葡糖苷SGLT2含有哒嗪基序的抑制剂重新设计和合成的生物评估。在各种类似物中,甲硫基 - 哒嗪

32L
32L
在该序列中证明了在该系列中的
H
SGLT2的最佳体外抑制活性至今(IC50 = 13.4nm)。 ]下载:下载全尺寸图像 关键词 sgltdapagliflozinpyridazineglucosidabeteSview全文 ,权威渠道,品牌保障。【药道网】药到病除,助力生长:怎样购买印度版的西地那非非非

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