SAR关于SGLT2新型C-芳基葡糖苷抑制剂中的葡萄糖部分的探索

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摘要

为了探讨SAR关于含有噻唑基序的新型C-芳基葡萄糖蛋白酶SGLT2抑制剂的SAR,一系列化学模式……

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SAR关于SGLT2新型C-芳基葡糖苷抑制剂中的葡萄糖部分的探索

摘要

为了研究在新的SAR有关葡萄糖部分含 C - 芳基葡萄糖苷SGLT2抑制剂噻唑图案,进行了一系列关于葡萄糖的化学修饰,以探讨潜在的效用作为葡萄糖本身的合适替代。在制备的化合物中,DESHYDROXY 29 (IC50 = 7.01nm)在该系列中显示出对SGLT2的最佳体外抑制活性。但是,这些化合物没有比母体分子 5 (IC50 = 1.75nm)更好。

图形摘要

在C-6位置处的各种修改在本研究中进行葡萄糖,基于有效的噻唑结构

5 [12]3]。在测试的化合物中,DESHYDROXY 29 迄今为止,在该系列中,在该系列中对 H SGLT2的最佳体外抑制活性。

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