新型SGLT2抑制剂的设计和合成:用亚苄基三唑吡啶酮和苯基苯胺作为糖苷酮部分的C-糖苷

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葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)近年来,近年来作为治疗2型糖尿病MELLI的靶标得到了相当大的关注……

新型SGLT2抑制剂的设计和合成:用亚苄基三唑吡啶酮和苯基苯胺作为糖苷酮部分的C-糖苷

摘要葡萄糖共转运蛋白(SGLT2)近年来,近年来作为治疗的目标得到了相当大的关注2型糖尿病。本报告描述了与亚苄基三唑吡啶酮和苯基硫代萘苷作为新型SGLT2抑制剂的甘油酮部分的设计,合成和结构 - 活性关系(SAR)。化合物 5p 33b 在抑制SGLT2和对SGLT1的高选择性方面证明了高效力。还将讨论这些化合物的体外探服性质。

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