达格列净、恩格列净和卡格列净比较:从疗效、安全、获益方面对比

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达格列净、恩格列净和卡格列净比较:从疗效、安全、获益方面对比 。
达格列净:达格列净和二甲双胍可以一起吃吗。达格列净、恩格列净和卡格列净比较:从疗效、安全、获益方面对比最近,钠葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2抑制剂)作为新型的降血糖药,陆续在国外面市,降血糖机制不依赖于胰岛素的功能,而是通过增强肾小管对尿糖的滤过率,来减少血糖,减少热量。目前在我国被批准临床使用的SGLT2抑制剂为达格列净、恩格列净和卡格列净。下面对达格列净、恩格列净和卡格列净,从治疗效果、安全特性、额外获益等方面进行比较。Ø 降糖机制:三种SGLT2抑制剂都是通过抑制肾脏肾小管中负责从尿液中重吸收葡萄糖的 SGLT2 减少肾糖阈,促进尿葡萄糖排泄,从而达到减少血液循环中葡萄糖水平的作用。Ø 降糖治疗效果[1]:SGLT2抑制剂减少HbA1c幅度大约为0.5%~1.0%;减轻体重1.5~3.5 kg,减少收缩压3~5 mmHg。我国的研究与国际研究一致。SGLT2抑制剂与其他口服降糖药物比较,其降糖治疗效果与二甲双胍相当。1.总体降糖能力:三种药物均可使HbA1c平均减少0.7%。2.三种药物的降糖能力的比较:目前没有头对头比较研究。Ø 心血管获益1.恩格列净:EMPA-REG OUTCOME研究:恩格列净相比安慰显著减少心血管(CV)去世和3P-MACE(心血管去世、心肌梗死和卒中复合终点)危险。3P-MACE危险减少14%,CV去世减少38%,全因去世减少32%,因心衰住院减少35%,肾病新发或恶化严重下降39%。2.卡格列净:CANVAS Program研究:卡格列净相比安慰显著减少心血管(CV)去世和3P-MACE(心血管去世、心肌梗死和卒中复合终点)危险。3P-MACE危险减少14%,CV去世减少13%,全因去世减少13%,因心衰住院减少33%,肾脏复合终点下降40%。3.达格列净:DECLARE研究:达格列净相比安慰剂,未达到CV去世和3P-MACE优效性结果。3P-MACE危险减少7%,CV去世减少2%,全因去世减少7%,因心衰住院减少27%,肾脏复合终点下降47%。Ø 降糖外效应[2]1.体重减轻3种SGLT2i减重疗效相当。多项荟萃分析显示,恩格列净减少1.84kg,坎格列净减少2.81 kg,达格列净减少2.10kg。坎格列净减少体重作用最强,这可能与其兼具较弱的SGLT-1抑制有关。2.对血脂的影响SGLT-2i对血脂的影响是双重的,既能够使LDL-c水平轻度上升约2~9%,同时也可轻度减少甘油三酯。3.降尿酸作用:SGLT-2i能够减少血尿酸水平10~15%。由于尿糖增加,通过GLUT 9转运体使尿酸分泌增加以交换葡萄糖的重吸收,引发起尿酸尿。4.降血压作用三种SGLT-2i都有减少血压水平的作用且疗效相当,平均能够减少3~4/1~2mmHg而并不增加直立性低血压发生率。Ø 肾功能不全时的使用SGLT2抑制剂在中达格列净、恩格列净和卡格列净比较:从疗效、安全、获益方面对比度肾功能不全的患病者能够减量使用。在重度肾功能不全患病者中因降糖疗效不佳,因此不建议使用。恩格列净:eGFR≥60(mL/min/1.73m2),无需调整剂量;45≤eGFR<60(mL/min/1.73m2),无需调整剂量;eGFR<45(mL/min/1.73m2),不建议使用。达格列净:eGFR≥60(mL/min/1.73m2),无需调整剂量;45≤eGFR<60(mL/min/1.73m2),无需调整剂量;eGFR<45(mL/min/1.73m2),不建议使用。卡格列净:eGFR≥60(mL/min/1.73m2),无需调整剂量;45≤eGFR<60(mL/min/1.73m2),剂量不超过100毫克/天;eGFR&l达格列净、恩格列净和卡格列净比较:从疗效、安全、获益方面对比t;45(mL/min/1.73m2),不建议使用。Ø 肝功能不全时的使用恩格列净:肝损害患病者不需要调整剂量。达格列净:对于轻度、中度或重度肝功能受损患病者无需调整剂量。卡格列净:轻度至中度肝损害患病者无需调整剂量。目前没有在重度肝损害患病者中开展临床研究,故不推荐重度肝损害的患病者使用本品。 Ø 安全特性[3]:三种SGLT-2i抑制剂与安慰剂和阳性药物相比,不会增加因不良反应 退出的(过滤词),其发生率约为4%,耐受性较好。1.生殖器感染方面:卡格列净、恩格列净、达格列净在整体上均增加生殖器感染危险。其中女性发生生殖器感染人数要明显多于男性。2.尿路感染方面:卡格列净和恩格列净在整体上不增加尿路感染发生危险, 而达格列净在整体尿路感染人数多于对照组,且女性发生尿路感染多于男性。3.低血糖方面:与安慰剂或二甲双胍相比,三种SGLT-2i均不增加低血糖危险。发生率仅约为格列美脲的1/7。4.截肢方面:卡格列净显著增加整体人群下肢截肢危险,发生率是安慰剂组的2倍,足趾和足部截肢最多见。因此,FDA和SFDA明确针对卡格列净给出了下肢截肢危险的黑框警告。截肢问题异质性明确,仅在卡格列净中看到,恩格列净和达格列净并没有相关危险。5.糖尿病酮症酸中毒:发生率低,主要发生在1型糖尿病患病者,在2型糖尿病中罕见。特征为血糖不高却伴有酮症酸中毒。参考文献[1]2017版CDS中国2型糖尿病防治指导.[2]降糖新药SGLT-2抑制剂:获益与危险.医脉通网站,2017.[3]孔文强, 文露, 张春燕,等. 卡格列净、恩格列净、达格列净治疗T2DM患病者安全特性的网状Meta分析[J]. 第三军医大学学报, 2018, 040(019):1792-1804.#糖尿病##2型糖尿病##低血糖##血糖#Forxiga Dapagliflozin Tablets 達格列淨片 达格列净 10mg 糖尿病药。印度全球直邮药房:达格列净片一盒多少片。

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